シアリスの併用禁忌・併用注意薬

シアリス(タダラフィル)の併用禁忌・併用注意薬について、以下に薬理作用に基づいた詳しい解説を示します。理解しやすいように、作用機序と臨床的影響をセットで整理しています。


【1】併用禁忌(絶対に併用してはならない)

硝酸剤およびNO供与剤

(例:ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル)

  • 禁忌理由:
    • 硝酸剤やNO供与剤は、一酸化窒素(NO)を供給し、cGMP(環状グアノシン一リン酸)の産生を刺激 → 血管拡張 → 降圧作用。
    • 一方、シアリスはPDE5(ホスホジエステラーゼ5)を阻害 → cGMPの分解を抑制
    • 併用するとcGMPが極端に増加し、血管が過度に拡張 → 急激な血圧低下・失神・ショックを招く
  • 臨床影響:
    • 危険な重篤な低血圧心筋梗塞脳虚血が発生する恐れ。

sGC刺激剤(可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤)

(例:リオシグアト[商品名:アデムパス])

  • 禁忌理由:
    • sGC刺激剤はNOに似た経路でcGMPを増加させる。
    • シアリスと併用すると、cGMPがさらに増加 → 相加的な血管拡張 → 血圧が著しく低下
  • 臨床影響:
    • 重度の低血圧めまい、失神、意識障害のリスク。

【2】併用注意(併用は可能だが慎重に行う)

CYP3A4阻害剤(代謝を遅らせ、シアリスの血中濃度↑)

(例:ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、グレープフルーツジュース)

  • 作用機序:
    • CYP3A4で代謝されるシアリスの分解が遅くなり、薬の濃度が上がる → 効果や副作用が増大
  • 臨床影響:
    • 頭痛、ほてり、血圧低下、持続勃起症などのリスク増加。
    • 用量は5mgから慎重に開始し、最大でも10mg/48時間ごとが推奨されます。

CYP3A4誘導剤(代謝を早め、シアリスの効果↓)

(例:リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール)

  • 作用機序:
    • シアリスの代謝が早くなり、血中濃度が低下 → 効果が減弱
  • 臨床影響:
    • シアリスの効果が感じられなくなる可能性。
    • 効果を確認しつつ用量調整が必要。

α遮断薬(血管拡張作用を持つ)

(例:ドキサゾシン、テラゾシン)

  • 併用リスク:
    • α遮断薬も血管を拡張するため、シアリスとの併用で血圧が急激に低下 → 失神やめまい
    • 特に初回併用時に注意が必要。

降圧薬(広義の血圧治療薬)

(例:アムロジピン、メトプロロール、エナラプリル、カンデサルタンなど)

  • 併用リスク:
    • シアリスの血管拡張作用が重なり、相加的に血圧が下がる
    • ただし、管理された高血圧の患者では通常は問題なし(血圧を定期的に確認することが重要)。

カルペリチド

(ナトリウム利尿ペプチド製剤)

  • 併用リスク:
    • 本剤も血管を拡張する → シアリスとの併用で降圧作用が増強

ベルイシグアト(商品名:ベリキューボ)

  • リスク:
    • 可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)を刺激 → cGMP濃度がさらに上昇
    • シアリスと併用すると、重度の低血圧や失神の危険性あり
    • やむを得ない場合のみ併用し、慎重な経過観察が必要

 まとめ表

区分 薬剤例 主なリスク 対応
禁忌 硝酸剤、リオシグアト 重度の低血圧、ショック 絶対併用禁止
注意 CYP3A4阻害剤 副作用↑(効果も↑) 用量調整(5mg〜10mg/48時間)
注意 CYP3A4誘導剤 効果↓ 効果確認と必要時増量
注意 α遮断薬 めまい・失神 併用時は立ちくらみに注意
注意 降圧薬 血圧↓ 血圧モニタリング
注意 カルペリチド・ベルイシグアト 降圧作用↑ 慎重に併用、原則避ける

 

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