シアリスの併用禁忌・併用注意薬
シアリス(タダラフィル)の併用禁忌・併用注意薬について、以下に薬理作用に基づいた詳しい解説を示します。理解しやすいように、作用機序と臨床的影響をセットで整理しています。
【1】併用禁忌(絶対に併用してはならない)
① 硝酸剤およびNO供与剤
(例:ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル)
- 禁忌理由:
- 硝酸剤やNO供与剤は、一酸化窒素(NO)を供給し、cGMP(環状グアノシン一リン酸)の産生を刺激 → 血管拡張 → 降圧作用。
- 一方、シアリスはPDE5(ホスホジエステラーゼ5)を阻害 → cGMPの分解を抑制。
- 併用するとcGMPが極端に増加し、血管が過度に拡張 → 急激な血圧低下・失神・ショックを招く。
- 臨床影響:
- 危険な重篤な低血圧、心筋梗塞、脳虚血が発生する恐れ。
② sGC刺激剤(可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤)
(例:リオシグアト[商品名:アデムパス])
- 禁忌理由:
- sGC刺激剤はNOに似た経路でcGMPを増加させる。
- シアリスと併用すると、cGMPがさらに増加 → 相加的な血管拡張 → 血圧が著しく低下。
- 臨床影響:
- 重度の低血圧やめまい、失神、意識障害のリスク。
【2】併用注意(併用は可能だが慎重に行う)
① CYP3A4阻害剤(代謝を遅らせ、シアリスの血中濃度↑)
(例:ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、グレープフルーツジュース)
- 作用機序:
- CYP3A4で代謝されるシアリスの分解が遅くなり、薬の濃度が上がる → 効果や副作用が増大。
- 臨床影響:
- 頭痛、ほてり、血圧低下、持続勃起症などのリスク増加。
- 用量は5mgから慎重に開始し、最大でも10mg/48時間ごとが推奨されます。
② CYP3A4誘導剤(代謝を早め、シアリスの効果↓)
(例:リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール)
- 作用機序:
- シアリスの代謝が早くなり、血中濃度が低下 → 効果が減弱。
- 臨床影響:
- シアリスの効果が感じられなくなる可能性。
- 効果を確認しつつ用量調整が必要。
③ α遮断薬(血管拡張作用を持つ)
(例:ドキサゾシン、テラゾシン)
- 併用リスク:
- α遮断薬も血管を拡張するため、シアリスとの併用で血圧が急激に低下 → 失神やめまい。
- 特に初回併用時に注意が必要。
④ 降圧薬(広義の血圧治療薬)
(例:アムロジピン、メトプロロール、エナラプリル、カンデサルタンなど)
- 併用リスク:
- シアリスの血管拡張作用が重なり、相加的に血圧が下がる。
- ただし、管理された高血圧の患者では通常は問題なし(血圧を定期的に確認することが重要)。
⑤ カルペリチド
(ナトリウム利尿ペプチド製剤)
- 併用リスク:
- 本剤も血管を拡張する → シアリスとの併用で降圧作用が増強。
⑥ ベルイシグアト(商品名:ベリキューボ)
- リスク:
- 可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)を刺激 → cGMP濃度がさらに上昇。
- シアリスと併用すると、重度の低血圧や失神の危険性あり。
- やむを得ない場合のみ併用し、慎重な経過観察が必要。
まとめ表
区分 | 薬剤例 | 主なリスク | 対応 |
---|---|---|---|
禁忌 | 硝酸剤、リオシグアト | 重度の低血圧、ショック | 絶対併用禁止 |
注意 | CYP3A4阻害剤 | 副作用↑(効果も↑) | 用量調整(5mg〜10mg/48時間) |
注意 | CYP3A4誘導剤 | 効果↓ | 効果確認と必要時増量 |
注意 | α遮断薬 | めまい・失神 | 併用時は立ちくらみに注意 |
注意 | 降圧薬 | 血圧↓ | 血圧モニタリング |
注意 | カルペリチド・ベルイシグアト | 降圧作用↑ | 慎重に併用、原則避ける |
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