ザガーロの薬効薬理
ザガーロ（成分名：デュタステリド）の薬効薬理について、添付文書の内容をもとに詳しく解説します。
18.1 作用機序
- デュタステリドは5α還元酵素阻害剤です。
- 男性ホルモンの一種であるテストステロンは、体内で5α還元酵素（1型および2型）によって、より強力なアンドロゲンであるジヒドロテストステロン（DHT）に変換されます。
- DHTは男性型脱毛症（AGA）の主な原因因子とされています。DHTが毛包に作用することで、毛髪の成長期が短縮し、薄毛が進行します。
- デュタステリドは、この1型および2型の5α還元酵素の両方を阻害することで、DHTの生成を抑制し、脱毛の進行を抑えます。
18.2 5α還元酵素阻害作用（In vitro試験）
- 実験室内の試験（in vitro）で、ヒトの1型および2型の5α還元酵素の両方を阻害することが確認されています。
- これにより、体内でDHTへの変換が強力に抑制されることが示唆されています。
18.3 血清中ジヒドロテストステロン濃度の低下
- 男性型脱毛症患者にザガーロを0.1mgまたは0.5mgを1日1回、24週間連続で投与した臨床試験の結果では、血液中のDHT濃度が大幅に減少しました。
| 評価時点 | プラセボ群の変化率 | デュタステリド 0.1mg | デュタステリド 0.5mg |
|---|---|---|---|
| 12週時 | −2.6％ | −85.8％ | −91.2％ |
| 24週時 | −6.2％ | −83.6％ | −90.9％ |
- プラセボ群ではほとんど変化がないのに対し、0.1mgで約85％、0.5mgで約90％ものDHTが減少している点が注目されます。
- この結果は、デュタステリドが非常に強力に血中のDHTを低下させることを示しています。
18.4 頭皮中のジヒドロテストステロン濃度低下作用
- 血中のDHT減少と並行して、頭皮（毛髪の生えている部位）におけるDHTの濃度も大幅に減少しています。
- デュタステリド0.1mg投与で約40％、0.5mg投与で約52％のDHT減少が確認されました。
- 血清中の減少率ほど大きくはないですが、局所のDHT減少は毛髪の成長に直接影響するため重要な指標です。
- さらに、頭皮中のDHT濃度低下と毛髪数の増加（発毛効果）には関連性が認められており、DHTの低下が発毛促進に寄与していることが示唆されています。
- これらのデータは、主に外国人を対象にした臨床試験から得られていますが、日本人を含む他の集団にも類推されます。
まとめ
- ザガーロ（デュタステリド）は、テストステロンのDHTへの変換を強力に阻害することで作用する薬剤です。
- 血中と頭皮中のDHTを大幅に低下させ、男性型脱毛症の進行を抑制し、発毛を促進します。
- 1型・2型の両方の5α還元酵素を阻害するため、フィナステリド（2型主阻害）より広範に作用するとされています。
投稿 ザガーロの薬効薬理 は メプラス - MEPLUS に最初に表示されました。
