バルデナフィルの相互作用

バルデナフィル(PDE5阻害薬)の相互作用について、医薬品添付文書の内容をもとに、臨床的な意味薬理学的背景を交えて詳しく解説します。


10.1【併用禁忌】(絶対に併用してはいけない)

① 硝酸剤およびNO供与剤(ニトログリセリン、硝酸イソソルビド、ニコランジルなど)

  • 理由:バルデナフィルはcGMPの分解を抑制(PDE5阻害)し、硝酸剤はNOを供給してcGMPの産生を促進します。これにより、cGMPが異常に増加し、強力な血管拡張・降圧作用を起こし、命にかかわる重度の低血圧を引き起こす可能性があります。
  • 臨床的危険性:血圧が急激に低下し、失神、虚血性心疾患の悪化、心筋梗塞のリスクがあります。

② リオシグアト(アデムパス)

  • 理由:リオシグアトは可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激薬で、細胞内cGMP濃度を上昇させる作用を持ちます。
  • 相互作用機序:バルデナフィルと併用すると、cGMPがさらに上昇 → 相加的な降圧作用 → 症候性低血圧の危険性

③ CYP3A4強力阻害薬(抗HIV薬・抗真菌薬など)

代表薬:

  • リトナビル(ノービア)、ロピナビル・リトナビル(カレトラ)、アタザナビル(レイアタッツ)
  • イトラコナゾール(イトリゾール)、ケトコナゾール(経口)
  • ダルナビル系、エンシトレルビル(ゾコーバ)、コビシスタット配合剤
  • 理由:これらの薬はCYP3A4阻害作用により、バルデナフィルの代謝を大幅に抑制 → 血中濃度(AUC・Cmax)や半減期が著しく上昇
  • 臨床的リスク:副作用(特に血管拡張による頭痛、低血圧、視覚障害、持続勃起症など)が発現しやすくなり、過剰投与と同様の状態に陥る可能性。

④ QTc延長作用のある抗不整脈薬(クラスIA・III)

  • クラスIA:キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド、シベンゾリン
  • クラスIII:アミオダロン、ソタロール
  • 理由:バルデナフィル自体がQTc間隔延長の可能性があるため、これらと併用すると**QT延長 → 心室性不整脈(Torsades de Pointes)**などのリスクが増加。
  • 特に高齢者や心疾患のある患者では要注意

10.2【併用注意】(慎重投与を要する)

① CYP3A4阻害薬(中等度)

  • :エリスロマイシン、ビカルタミドなど
  • 影響:中程度ながらも、バルデナフィルの代謝が阻害されて血中濃度が上昇。
  • 対処:投与量の調整や、投与間隔の延長などが必要になる場合あり。

② CYP3A4誘導薬(リファンピシンなど)

  • 影響:バルデナフィルの代謝が促進 → 血中濃度が低下 → 効果減弱の可能性
  • 注意点:勃起不全への効果が得られにくくなる可能性がある。

③ カルペリチド(血管拡張薬)

  • 併用による危険性:降圧作用が増強 → めまい、失神、低血圧などのリスク。

④ α遮断薬(テラゾシン、タムスロシンなど)

  • 併用の注意点
    • α遮断薬自体が血管を拡張するため、本剤と併用すると低血圧のリスクが増大
    • 特に立ちくらみ、起立性低血圧、失神に注意。
  • 推奨される対策
    • α遮断薬を安定投与後にバルデナフィルを開始
    • できれば投与時間をずらす(例:4時間以上の間隔)

まとめ

相互作用の種類 内容 主なリスク 対処・注意点
併用禁忌 硝酸剤、リオシグアト、強力CYP3A4阻害薬、QT延長薬 低血圧、心不整脈、過量投与様症状 絶対に併用しない
併用注意 中等度のCYP3A4阻害薬・誘導薬、α遮断薬、降圧薬 効果増強/減弱、副作用 投与量調整、間隔を空けるなど

 

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